Pour montrer la manière dont l'excipient agit dans le cas d'un médicament à absorption orale ( voir note A concernant le circuit de la digestion) de la bouche à l'intestin grêle on peut donner l'exemple de l'aspirine car il est particulièrement révélateur:
Le principe actif de l'aspirine , l'acide acétylsalicylique possède deux défauts importants : il est encore très acide , ce qui risque de dégrader les parois de l'estomac et il est faiblement soluble dans l'eau
C'est dans cette perspective que se place le rôle fondamental de l'excipient. Voici, parmi d'autres, deux solutions possibles :
l'ASPIRINE EFFERVESCENTE
Le principe est de transformer l' acide acétylsalicylique en ion acetysalicylate en lui faisant perdre un proton H+. Cet ion est possede en effet un PH basique (voir note B sur les PH) , donc sans danger pour l'estomac, en outre, est soluble dans l'eau, ce qui facilite son ingestion.
Cette transformation de l'acide en ion se produit lorsque l'on met le comprimé dans l'eau et qu'il entre en effervescence : parmi les excipients se trouve en effet du bicarbonate de sodium qui permet une réaction comme suit :
Bicarbonate de sodium + aspirine (Acide acétylsalicylique.) = Ion acetysalicylate basique+ eau + gaz carbonique ( forme l'effervescence) (voir note C)
L'acide acétylsalicylique sous l'action du bicarbonate de sodium se transforme en ion. les ions acétylsalicylate se dissolvent dans l'eau, ils arrivent dissous dans l'estomac ; au contact du milieu acide de l'estomac, ils reçoivent le proton H+ qui les amène à recréer l'acide acetylsalycilique en très fines particules qui peuvent ainsi traverser très vite les muqueuses sans danger pour l'estomac pour se retrouver dans l'intestin grêle puis dans la circulation sanguine
Le deuxième exemple est celui de l'ASPIRINE à PH8
l'acide acetylsalycilique est dans ce cas ingéré sous forme d'un comprimé comportant un enrobage très peu soluble en milieu acide, le comprimé peut alors traverser l'estomac tel quel pour se retrouver dans l'intestin grêle ou le milieu est quasiment neutre,alors l'enrobage se dissous, ce qui libère le principe actif qui peut se diffuser dans la circulation sanguine.
RAPPELS
Note (A)
le trajet des aliments :
. De l'intestin grêle les nutriments par la veine porte (5) gagnent le foie (6) qui effectue un "tri " de ce qui est nécessaire à l'organisme et de ce qui ne l'est pas et qui est détruit.
. Ensuite, par la veine cave inférieure (7) , le sang appauvri en oxygène mais riche en nutriments va passer par le coeur (8) puis dans les artères (9) qui porteront donc les nutriments ainsi que l'oxygène aux divers organes du corps.
. Par les artères, le sang passe par le foie et les reins (10) où il subit un nouveau tri avec élimination de l'urée et de l'acide urique.
Note (B)
rappel concernant le PH (potentiel hydrogène)
. Un PH = 7 est neutre, il correspond à l'eau à 25°
. Un PH < 7 est acide
. Un PH > 7 est basique
. Le PH acide se définit par le fait qu'un proton d'hydrogène (H+) se fixe sur une molécule d'eau, donnant un ion H3O+ ': il est donneur possible d'un proton H+
. Le PH basique se définit par le fait qu'un proton d'hydrogène (H+) soit perdu par une molécule d'eau, donnant un ion HO- : il est capteur possible d'un proton H+
. La molécule d'eau comporte des molécules H2O et les deux types d'ions selon la formule
2H2O <--> (H3O+) + (HO-)
. Cette caractéristique peut s'entendre aussi comme : acide + H2O <---> base + H3O+
Note (C)
pour les amateurs de chimie . Le bicarbonate de sodium NaHCO3, solide est soluble dans l’eau.
. Les ions hydrogénocarbonate HCO3- viennent au contact des particules solides d’acide acétylsalicylique avec lesquelles ils réagissent selon la réaction chimique suivante :
: HCO3- + CH3-COO-C6H4-COOH = CO2 + H2O + CH3-COO-C6H4-COO-
. Le dioxyde de carbone CO2, peu soluble, se dégage (=effervescence)
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